Inhibitory pCSK9: Co potřebujete vědět

PCSK9: Co potřebujete vědět

Možná jste slyšeli o inhibitorech PCSK9 a jak by tato třída léků mohla být dalším velkým průlomem při léčbě vysokého cholesterolu. Chcete-li pochopit, jak tato nová třída léků funguje, musíte nejprve porozumět genu PCSK9.

Přečtěte si informace o tomto genu, jak ovlivňuje hladinu cholesterolu v krvi a jak výzkumníci tuto informaci používají k vytvoření nových léčebných postupů pro příliš běžný problém.

Gene PCSK9

Všichni máme gen nazvaný proprotein convertase subtilisin / kexin typ 9 (PCSK9). Tento gen přímo ovlivňuje počet receptorů lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) v těle. LDL receptory pomáhají regulovat množství LDL cholesterolu, který vstupuje do krevního oběhu. Většina LDL receptorů se nachází na povrchu jater.

Určité mutace genu PCSK9 mohou snížit počet LDL receptorů. To může způsobit dědičnou formu vysokého cholesterolu, známého jako hypercholesterolemie. Vysoký LDL cholesterol může vést k kardiovaskulárním onemocněním, srdeční infekci nebo mrtvici.

Jiné mutace genu PCSK9 mohou skutečně snížit hladinu LDL cholesterolu zvýšením počtu LDL receptorů. Lidé s nižšími hladinami LDL cholesterolu mají nižší riziko vzniku srdečních onemocnění a mrtvice.

Druhy léčiv PCSK9 a jejich účinnost

PCSK9 léky potlačují enzym PCSK9 exprimovaný genem. Proto jsou nazývány inhibitory PCSK9.

V srpnu 2015 schválila Úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) evolokumab (Repatha), inhibitor PCSK9 společnosti Amgen. V klinických studiích lidé, kteří užívali evolokumab po dobu jednoho roku, snížili svůj LDL cholesterol o přibližně 60% ve srovnání s kontrolní skupinou. O rok později mírně více než 2% pacientů ve skupině se standardní terapií mělo závažnou srdeční příhodu ve srovnání s méně než 1% těch, kteří užívali evolokumab.

V červenci 2015 FDA schválil alirocumab (Praluent). Nedávná klinická studie měla podobný úspěch při snižování LDL cholesterolu. Pouze u 1,7% pacientů došlo během 78týdenní studie k nějakému typu srdeční události.

Nežádoucí účinky a rizika

Všechny léky mohou mít vedlejší účinky. Nežádoucí účinky byly hlášeny u 69% lidí užívajících evolokumab v klinických studiích. Opuch v místě vpichu nebo vyrážka, bolesti končetin a únava byly některé z hlášených nežádoucích účinků. Méně než 1 procento událo duševní zmatenost, obtížnost soustředění nebo jiné neurogenetické problémy.

V studiích s alirocumabem byly nežádoucí účinky hlášeny u 81% účastníků léčby. Ty zahrnovaly reakce v místě vpichu, bolesti svalů a události spojené s očima.Mírně více než 1 procento účastníků hlásilo neurokognitivní nežádoucí příhody. Patří mezi ně poruchy paměti a zmatenost.

Dlouhodobé vedlejší účinky a rizika nejsou dosud známy.

PCSK9 drogy a statiny: Jak porovnávají

Jak inhibitory PCSK9, tak statiny ukázaly, že jsou účinné při snižování LDL cholesterolu.

Statiny působí blokováním HMG-CoA reduktázy. To je enzym, který vaše játra používá k tvorbě cholesterolu. Statiny také pomáhají Vašemu tělu znovu absorbovat zbytky cholesterolu z vašich tepen. Většina lidí může užívat statiny bez potíží, ale někteří lidé nemohou snášet vedlejší účinky, jako jsou trávicí problémy a bolest svalů. Statiny jsou již dlouhou dobu a lékař vám může poskytnout informace o tom, jak dlouhodobě působí. Jsou k dispozici ve značkách a generických tabletách a jsou velmi cenově dostupné.

Inhibitory PCSK9 mohou poskytnout jinou možnost léčby u lidí, kteří mají vysoký LDL cholesterol, jsou vystaveni vysokému riziku kardiovaskulárních onemocnění a nemohou tolerovat statiny. Tyto novější léky vyžadují injekce každé dva až čtyři týdny. Dosud nemáme dostatek informací, abychom věděli, jak inhibitory PCSK9 v průběhu času snižují kardiovaskulární příhody.

Jak tento účinek léčí vysoký cholesterol?

Podle středisek Spojených států pro kontrolu a prevenci nemocí má 73,5 milionu dospělých ve Spojených státech vysoký cholesterol LDL. Statiny jsou v současné době léčbou první linie pro ty, kteří nemohou kontrolovat svůj cholesterol dietou a cvičením.

Inhibitory PCSK9 se mohou stát životaschopnou alternativní léčbou u lidí, kteří nemohou užívat statiny.

Pokračujte ve čtení: Kontrola cholesterolu: inhibitory PCSK9 vs. statiny

Zdroje článku

Léky na léčbu cholesterolu (statiny). (n. d.). Citováno z // www. hopkinslupus. org / lupus-treatment / common-medications-conditions / cholesterol-medications-statins /
FDA schvaluje Repathu k léčbě některých pacientů s vysokým cholesterolem. (2015, 28. srpna). Citováno z // www. fda. gov / NewsEvents / Newsroom / PressAnnouncements / ucm460082. htm
FDA schvaluje přípravek Praluent k léčbě některých pacientů s vysokým cholesterolem. (2015, 24. července). Citováno z // www. fda. gov / NewsEvents / Newsroom / PressAnnouncements / ucm455883. htm
Vysoká hladina cholesterolu. (2015, 17. března). Citováno z // www. cdc. gov / cholesterol / fakty. htm
PCSK9. (2015, 16. března). Citováno z // ghr. nlm. nih. Robinson, J., Farnier, M., Krempf, M., Bergeron, J., Luc, G., Averna, M., Stroes, ES, Langslet, G., Raal, FJ, El Shahawy, M., Koren, MJ, Lepor, NE, Lorenzato, C., Pordy, R., Chaudhari, U., & Kaastelein, JP (2015, March 15). Účinnost a bezpečnost alirocumabu při snižování lipidů a kardiovaskulárních příhod.
New England Journal of Medicine. dva: 10. 1056 / NEJMoa1501031. Citováno z // www. nejm. org / dva / plný / 10. 1056 / NEJMoa1501031 # t = článek Romagnuolo, R., Scipione, C., Marcovina, S.M., Seidah, N. G., & Koschinsky, M. L. (2015, March 16). Lipoprotein (a) katabolismus je regulován proprotein konvertázou subtilisin / kexin typu 9 prostřednictvím lipoproteinového receptoru s nízkou hustotou [Abstrakt].
Journal of Biological Chemistry. Citováno z // www. ncbi. nlm. nih. gov / pubmed / 25778403 Sabatine, MS, Giugliano, RP, Wiviott, SD, Raal, FJ, Blom, DJ, Robinson, J., Ballantyne, CM, Somaratne, R., Legg, J., Wasserman, SM, Scott, R., Koren, MJ, & Stein, EA (2015, 15. března). Účinnost a bezpečnost evolokumabu při snižování lipidů a kardiovaskulárních příhod.
New England Journal of Medicine. dva: 10. 1056 / NEJMoa1500858. Citováno z // www. nejm. org / dva / plný / 10. 1056 / NEJMoa1500858 # t = článek Byl tento článek užitečný? Ano Ne

Jak užitečné bylo to?

Jak to můžeme zlepšit?

✖ Zvolte jednu z následujících možností:

Tento článek měnil můj život!

Tento článek byl informativní.
Tento článek obsahuje nesprávné informace.
Tento článek nemá informace, které hledám.
Mám lékařskou otázku.
Změna

E-mailovou adresu nebudeme sdílet. Zásady ochrany osobních údajů. Veškeré informace, které nám poskytnete prostřednictvím této webové stránky, mohou být umístěny u nás na serverech umístěných v zemích mimo EU. Pokud s takovým umístěním nesouhlasíte, neposkytujte informace.

Nemůžeme nabídnout osobní zdravotní poradenství, ale spolupracujeme s důvěryhodným poskytovatelem zdravotní péče Amwell, který vás může spojit s lékařem. Zkuste Amwell telehealth za $ 1 pomocí kódu HEALTHLINE.

Použijte kód HEALTHLINESštartujte konzultaci za $ 1Pokud čelíte zdravotním případům, okamžitě zavolejte místní pohotovostní službu nebo navštivte nejbližší pohotovost nebo naléhavé centrum péče.